Одним из первых ингибиторов обратного захвата серотонина был флуоксетин (прозак), с начала 80-х годов, активно применявшийся для лечения депрессии.

     Кроме того, было отмечен его позитивный эффект при лечении булимии.
     Препарат хорошо всасывается при пероральном назначении, преобразуется в печени с образованием неактивных метаболитов и фармакологически активного норфлуоксетина. Вследствие особенностей метаболизма, на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени. Он подавляет активность печеночных ферментов, а, следовательно, замедляет переработку ряда психотропных средств.
     Максимальная концентрация в крови при приеме флуоксетина достигается через 6 часов. Он обладает наиболее продолжительным периодом «полужизни» из всех СИОЗС, который составляет в данном случае двое – трое суток, а период «полужизни» его активного метаболита – норфлуоксетина достигает 7-9 суток. Данное обстоятельство обеспечивает преимущество при лечении пациентов, которые эпизодически могут забыть о приеме очередной дозы, но, с другой стороны усложняют замену препарата на другие антидепрессанты (особенно ИМАО). Для достижения стабильной концентрации активного вещества требуется несколько недель. Отмечено, что, несмотря на анксиолитический эффект, флуоксетин  способен усилить проявления тревоги и возбуждения на начальном этапе терапии.
     По своему спектру действия флуоксетин, больше напоминает профиль имипрамина, так как обладает растормаживающим эффектом и может, как отмечалось выше, усилить проявления тревоги и беспокойства. Существует точка зрения, согласно которой, вследствие растормаживающего эффекта флуоксетин не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях, однако, последние исследования показали, что прием флуосетина не увеличает опасность суицида.
     Флуоксетин (прозак), по сравнению с другими СИОЗС, значительно медленнее устраняет признаки депрессии (на протяжении 2-3 недель), однако, конечный его эффект, оказался аналогичным эффекту других препаратов этого класса. Существуют наблюдения, согласно которым по своей эффективности лечения депрессии флуоксетин приблизительно равен ТЦА. В то же время, встречается точка зрения, согласно которой флуоксетин уступает при этом другим СИОЗС по способности убирать проявления депрессии.
     В первые дни применения флуоксетина, а также, возможно, и на дальнейших этапах лечения могут наблюдаться тошнота, акатизия, головные боли, нарушение остроты зрения, кожные аллергические реакции. При приеме флуосетина отмечены сексуальные дисфункции.

Статья является интеллектуальной собственностью ООО "Новая Клиника"
 при перепечатывании ссылка на сайт обязательна.