Самые разнообразные лекарственные агенты, от антидепрессантов до мелатонина обычно применяются для лечения бессонницы.

Частота применения этих препаратов увеличивается.

Некоторые из этих лекарств (например, антигистаминные) продаются как безрецептурные лекарства для лечения бессонницы, в то время, как другие назначаются врачами для лечения других состояний, но имеют седативный эффект как побочный (например, антидепрессанты).

Общей чертой всех этих фармакологических агентов является то, что все они не изучались систематически в смысле оценки диапазона их активности как снотворных и их побочных эффектов.

Поэтому существуют существенные различия величин доз, назначаемых различными врачами; кроме того, нет клинических данных, являющихся ориентирами для врачей по их применению.

Антигистаминные препараты

Основным активным ингредиентом находящихся в безрецептурной продаже средств для сна являются антигистаминные препараты первого поколения (блокаторы Н1 рецепторов).

Эти антигистаминные препараты могут быть единственным ингредиентом, либо предлагаться в комбинации с другим ингредиентом, таким как анальгетик.

Исследования, проведенные с применением разнообразных физиологических и поведенческих методик, показали наличие явного седативного эффекта у блокаторов гистаминовых рецепторов 1 типа, способных проникать в ЦНС.

Большинство из этих исследований было проведено на нормальных добровольцах, а не на пациентах, страдающих от бессонницы, и лекарства при этом назначались в дневное время.

Цель этих исследований заключалась в том, чтобы сравнить относительную выраженность эффекта у препаратов первого и второго поколения.

Во всех предыдущих исследованиях была показана способность антигистаминных препаратов нарушать психомоторную работоспособность и вызывать жалобы на заторможенность и сонливость.

Применение методов объективной оценки наступления сна позволило показать, что эти антигистаминные препараты, проникающие в ЦНС, также вызывали снижение латентности ко сну в течение дня, что подтверждено результатами множественного теста латентности ко сну.

Важно отметить, что в ходе этих исследований было отмечено быстрое развитие толерантности к седативным эффектам препаратов.

Поэтому количество исследований, посвященных эффективности антигистаминных препаратов, назначаемых перед сном в качестве снотворных, крайне невелико.

Ни в одном из тщательно организованных (двойных слепых с плацебо-контролем) исследований не применялось объективное изучение сна. Важность объективной оценки обусловлена тем, что большинство пациентов с бессонницей существенно недооценивают количество своего сна и переоценивают продолжительность времени, потребовавшееся им, чтобы уснуть.

Более того, в тех немногочисленных исследованиях, проведенных с пациентами с бессонницей, природа бессонницы не была точно определена.

С учетом этого в настоящее время не ясно, как антигистаминные препараты влияют на пациентов, имеющих проблемы с засыпанием и как они влияют на тех, кто просыпается ночью или в ранние утренние часы.

Единственным лекарством, по которому имеются опубликованные данные, является дифенгидрамин в дозе 50 мг. Исследования, проведенные на здоровых добровольцах, у которых нет бессонницы, не показали наличия снотворных эффектов у этих препаратов.

С другой стороны, исследования, проведенные на пациентах с бессонницей, показали более быстрое наступление сна (или более короткую латенцию ко сну) при приеме дифенгидрамина, чем при приеме плацебо.

Вместе с тем, увеличения общего времени сна не наблюдалось. Кроме того,в нескольких случаях были отмечены побочные эффекты в виде остаточной дневной седации после нескольких ночей приема препарата.

Антидепрессанты

Применение антидепрессантов в дозах, вызывающих значимый антидепрессивный эффект у пациентов с депрессией и сопутствующем нарушении сна следует отличать от применения антидепрессантов в более низких дозах у пациентов с бессонницей без депрессии.

У пациентов с депрессией и бессонницей, по данным исследований, седативные антидепрессанты улучшают сон. Вместе с тем, достаточно часто антидепрессанты, применяемые в низких дозах, используются как снотворные у пациентов с бессонницей без клинически выраженной депрессии.

Теоретическим обоснованием этой практики является тот факт, что антихолинергическая или антигистаминная активность некоторых антидепрессантов обуславливает их седативный эффект.

Вместе с тем существует ряд заметных исключений из этой теории (например, препарат протриптилин). И сейчас, когда указанная практика продолжается, следует учитывать факт, что отсутствуют исследования, посвященные эффективности и безопасности низких доз антидепрессантов у пациентов с бессонницей без депрессии.

Также, принимая во внимание длительные периоды полувыведения у большинства антидепрессантов, остаточные дневные эффекты этих препаратов могут стать проблемой. Более того, многие исследователи озабочены возможностью передозировки и кардиотоксических эффектов антидепрессантов.

Ряд клинических наблюдений дает основание полагать, что некоторые антидепрессанты, принимаемые в дозах, вызывающих антидепрессивный эффект, могут усиливать периодические движения конечностей во время сна.

Эти опасения, связанные с безопасностью, являются особенно актуальными при лечении пожилых пациентов, которые, по сравнению с молодыми, подвержены более высокому риску падений, более склонны иметь бессонницу, периодические движения конечностей, проблемы с сердцем и нарушения метаболизма лекарственных препаратов.

И, наконец, также как и для антигистаминных препаратов, ничего не известно относительно возможности развития толерантности и синдрома отмены для антидепрессантов.

Анальгетики

Так же как и в случае с антидепрессантами, при анализе снотворной активности анальгетиков должны быть рассмотрены два независимых аспекта . Анальгетики могут быть использованы, когда бессонница вызвана болью, и когда бессонница вызвана другими причинами.

Двумя основными классами анальгетиков являются: противовоспалительные (мишенью для которых является воспаление) и жаропонижающие (мишенью для которых является повышенная температура) продаваемые без рецепта препараты (такие, как ацетаминофен или аспирин) и наркотические препараты, такие как кодеин или морфин, продаваемые только по рецепту.

Некоторые из продаваемых без рецепта препаратов для сна представляют собой сочетание антигистаминного препарата с анальгетиком, чаще всего ацетаминофеном.

Эффективность таких продаваемых без рецепта препаратов в качестве снотворных для пациентов с бессонницей, обусловленной болевым синдромом, или бессонницей без болевого синдрома, остается неизвестной.

Очень мало информации имеется также о снотворной активности ацетилсалициловой кислоты (аспирина), жаропонижающего анальгетика, применяемого иногда при бессоннице. Существующая к настоящему времени информация достаточно противоречива.

С одной стороны, аспирин в дозе 650 мг (500 мг – стандартная «усиленная» доза) не оказывал влияния на латенцию ко сну (время засыпания) у пациентов с бессонницей без болевого синдрома, однако увеличивал общее время сна при приеме в течение трех дней.

Другие исследователи, однако, не подтвердили наличие этого (или других) эффекта у пациентов с бессонницей. Проблема безопасности не является такой явной, как в случае с антидепрессантами или антигистаминными препаратами, так как аспирин и ацетаминофен считаются безопасными лекарствами.

Не больше информации имеется и относительно наркотических анальгетиков. Влияние наркотических анальгетиков на стволовые функции мозга (такие, как дыхание, ЧСС и пр.) известно давно.

И вместе с тем, отсутствуют исследования, касающиеся снотворной активности наркотических анальгетиков либо возможности развития толерантности и эффектов отмены этих препаратов.

Известны результаты нескольких исследований, посвященных влиянию этих препаратов на сон у здоровых лиц, не страдающих от бессонницы. В этой популяции наркотические анальгетики увеличивали время бодрствования и снижали количество медленноволнового и REM-сна.

Вместе с тем, у лиц, не страдающих от бессонницы, быстро развилась толерантность к этому воздействию препаратов на сон.

Остается неясным, каким образом эти данные могут предсказать величину снотворного эффекта у пациентов с бессонницей, особенно возникшей на фоне болевого синдрома.

В той степени, в которой боль реально вызывает бессонницу, наркотические анальгетики могут оказаться достаточно эффективными для лечения бессонницы вместе с болью.

Экстракты растений

Вариантом продаваемых без рецептов седативных средств являются гомеопатические лекарства. Травяные сборы для сна, популярные в Европе и Азии, представляют сотни различных продуктов. В Германии, например, продается более 100 различных лекарств, сделанных из корня валерианы.

Растение St. JohnХs Wort является средством лечения депрессии, тревоги и бессонницы. Если о корне валерианы существуют какие-то минимальные данные, то гомеопатические продукты применяются при полном отсутствии информации об их эффективности, и, что самое важное, безопасности.

Важно осознавать, что причина ряда заболеваний в определенном смысле связана с бессонницей, и поэтому применение лекарств, эффективность которых не доказана, представляет определенный риск.

Кроме того, если продукт обладает биологической активностью, он способен вызывать побочные эффекты и возможны даже серьезные побочные эффекты.

Поэтому хотя многие из этих продуктов в настоящее время достаточно популярны, современный уровень знаний относительно их безопасности и эффективности не дает оснований отводить им существенную роль в лечении бессонницы.

Мелатонин

«Натуральные субстанции» в течение многих лет находились в центре всеобщего внимания в качестве средств лечения самых различных заболеваний. Наибольшее внимание среди веществ, применяемых для лечения бессонницы, получали L-триптофан и мелатонин.

L-триптофан обычно рассматривался как природная субстанция, не имеющая побочных эффектов. Вместе с тем, в 1989 году в печати появилось сообщение о 1500 случаях больных с эозинофилией, связанной с L-триптофаном.

И хотя скорее всего эти побочные реакции были связаны с примесями, попавшими в препарат в ходе технологического процесса, а не с самим препаратом, данный случай должен насторожить врачей относительно безопасности применения даже «натуральных субстанций».

Совсем недавно мелатонин получил большое внимание ученых как эндогенный гормон, вовлеченный в процесс регуляции сна и бодрствования. Это привело к появлению большого числа сообщений в средствах массовой информации, посвященных возможным достоинствам мелатонина как природного решения проблем с бессонницей.

Это, в свою очередь, привело к широкому использованию мелатонина в некоторых странах. Однако, в ряде стран его продажа запрещена.

В то время как результаты исследований, посвященный седативным свойствам мелатонина, являются неопределенными, единственное плацебо-контролируемое исследование ночного сна пациентов с бессонницей, проведенное с использованием полисомнографических исследований, не показало какого-либо превосходства мелатонина над плацебо.

Таким образом, мы знаем, что хотя у мелатонина могут быть седативный и влияющий на фазы сна эффекты, он не может являться альтернативой применению снотворных.

Роль мелатонина в тактике лечения бессонницы зависит от ответов на несколько вопросов. Во-первых, какие пациенты получают пользу от седативного эффекта мелатонина? Являются ли ими все люди, либо только лица, у которых имеется дефицит эндогенного мелатонина?

Когда мелатонин проявляет свои седативные эффекты? Только ли в периоды сна, которые находятся вне периода ночного сна? Каково соотношение между временем назначения мелатонина и его седативными эффектами? Как следует принимать мелатонин с целью улучшения ночного сна? И, наконец, насколько безопасен мелатонин?

Хотя контролируемые исследования, проведенные на животных, свидетельствуют о его безопасности даже в высоких дозах, данные ряда недавних исследований говорят о том, что мелатонин при приеме даже в низких дозах имеет сосудосуживающие эффекты.

Кроме того, влияние мелатонина на репродуктивную эндокринную функцию также подвергается сомнению. Мелатонин является интересным методом лечения бессонницы, вызванной расстройствами суточных ритмов. Вместе с тем, до того как мелатонин будет включен в арсенал средств для лечения бессонницы, должны быть получены ответы на ряд принципиальных вопросов, касающихся его безопасности.

Если у Вас бессонница, то вы можете записаться к психиатру. Наши специалисты помогут вам: 8 (495) 648-62-92